Tổng quan
Acyclovir là một loại thuốc kháng virus được sử dụng để điều trị herpes simplex, varicella zoster, herpes zoster, herpes labialis và viêm giác mạc herpes cấp tính.
Cấu trúc hóa học
Chỉ định
Thuốc bôi acyclovir được chỉ định để điều trị [herpes labialis] tái phát ở những bệnh nhân có khả năng miễn dịch từ 12 tuổi trở lên. Thuốc viên uống, viên nang và hỗn dịch acyclovir được chỉ định để điều trị [herpes zoster], [herpes sinh dục] và [thủy đậu].
Thuốc mỡ bôi acyclovir được chỉ định để điều trị [Herpes sinh dục] và [herpes simplex niêm mạc] hạn chế không đe dọa tính mạng ở bệnh nhân suy giảm miễn dịch. Kem acyclovir kết hợp với hydrocortisone được chỉ định để điều trị [herpes labialis tái phát] và rút ngắn thời gian chữa lành tổn thương ở bệnh nhân từ 6 tuổi trở lên. Thuốc mỡ tra mắt acyclovir được chỉ định để điều trị [viêm giác mạc herpetic cấp tính].
Chống chỉ định
Chống chỉ định tuyệt đối với các bệnh nhân [quá mẫn] với các thành phần của thuốc.
Thận trọng ở bệnh nhân bị [suy thận], [suy giảm miễn dịch], nguy cơ tiềm ẩn của [ban xuất huyết giảm tiểu cầu] huyết khối (TTP) và [hội chứng urê huyết tán huyết (HUS)].
Dược lực học
Acyclovir là một chất tương tự nucleoside, ức chế hoạt động của DNA polymerase của virus và sự sao chép DNA của các loại herpesvirus khác nhau.
Cơ chế tác dụng
Acyclovir trở thành acyclovir monophosphat do tác dụng của thymidine kinase của virus. Acyclovir monophosphat được chuyển thành dạng diphosphat bởi guanylate kinase. Acyclovir diphosphat được chuyển thành acyclovir triphosphat bởi nucleoside diphosphate kinase, pyruvate kinase, creatiglycerate kinase, creatiglycerate kinase, creatiglycerate kinase -CoA synthetase, phosphoenolpyruvate carboxykinase và adenylosuccinate synthetase. Acyclovir triphosphate có ái lực cao hơn với DNA polymerase của virus so với DNA polymerase của tế bào và tích hợp vào DNA thiếu carbon 2 'và 3' gây ra sự kết thúc chuỗi DNA. Trong các trường hợp khác, acyclovir triphosphat cạnh tranh mạnh mẽ với DNA polymerase của virus đến mức các base khác không thể kết hợp với enzym, làm bất hoạt nó.
Độc tính
Các triệu chứng quá liều bao gồm kích động, hôn mê, co giật, hôn mê và kết tủa trong ống thận. Các triệu chứng này thường gặp hơn ở những bệnh nhân dùng liều cao mà không theo dõi cân bằng nước và điện giải hoặc giảm chức năng thận. Trong trường hợp quá liều, điều trị bằng chăm sóc triệu chứng và hỗ trợ.