Tổng quan

Một dẫn xuất phenothiazin được sử dụng làm thuốc chống ngứa.

Cấu trúc hóa học của Alimemazin

Chỉ định

Được sử dụng để ngăn ngừa và làm giảm các tình trạng [dị ứng] gây ngứa ([ngứa]), [ho khan] và [nổi mề đay] (một số phản ứng dị ứng trên da).

Chống chỉ định

1. [Động kinh], [parkinson], [suy giáp], [u phaechromocytoma], [nhược cơ], [phì đại tuyến tiền liệt], tiền sử bệnh [tăng nhãn áp góc hẹp].
2. [Suy thận] và [suy gan].
3. Trẻ em [<2 tuổi].
4. [Cho con bú].

Dược lực học

Trimeprazine (còn được gọi là Alimemazine) là thuốc [kháng histamine] ba vòng, có cấu trúc tương tự như thuốc chống loạn thần phenothiazine, nhưng khác về đặc điểm thay thế vòng và chuỗi. Trimeprazine nằm trong cùng nhóm thuốc với chlorpromazine (Thorazine) và trifluoperazine (Stelazine). Tuy nhiên, không giống như các loại thuốc khác trong nhóm này, trimeprazine không được sử dụng trên lâm sàng như một chất chống rối loạn tâm thần. Nó hoạt động như một chất chống histamine, thuốc an thần và chống nôn (chống buồn nôn). Trimeprazine chủ yếu được sử dụng như một chất [chống nôn], [chống say tàu xe] hoặc như một chất chống histamine kết hợp với các loại thuốc khác trong các chế phẩm trị [ho] và [cảm lạnh]. Thuốc kháng histamine ba vòng cũng có liên quan về cấu trúc với thuốc chống trầm cảm ba vòng. Đây là cơ chế giải thích tác dụng phụ kháng histaminergic của hai nhóm thuốc này và cũng như đặc điểm dung nạp kém của thuốc kháng histamine H1 ba vòng.

Cơ chế tác dụng

Trimeprazine cạnh tranh với histamine tự do để gắn kết tại các vị trí thụ thể HA. Điều này đối kháng tác động của histamine lên thụ thể HA, dẫn đến giảm các triệu chứng tiêu cực do liên kết thụ thể histamine HA gây ra.

Tác dụng phụ

Ngạt mũi, khô miệng, mất ngủ, kích động, co giật; vàng da; hạ huyết áp, xanh xao; Block AV, nhịp nhanh thất và rung; Thay đổi điện tâm đồ; giảm bạch cầu nhẹ, sốt / nhiễm trùng không rõ nguyên nhân; loạn trương lực cơ / loạn vận động cấp tính, loạn vận động, bệnh parkinson, run, cứng khớp, loạn vận động, rối loạn vận động chậm; phát ban da, nhạy cảm với ánh sáng, thay đổi ở mắt, màu da xám kim loại màu hoa cà; tăng prolactina huyết (tức là bệnh trĩ, nữ hóa tuyến vú, vô kinh, liệt dương); hội chứng ác tính an thần kinh (tức là tăng thân nhiệt, rối loạn chức năng tự chủ, thay đổi ý thức); hứng thú nghịch lý.

Hiếm khi mất bạch cầu hạt, mẫn cảm với da tiếp xúc.

Quá liều

Các triệu chứng của quá liều là vụng về hoặc loạng choạng, co giật, buồn ngủ nghiêm trọng, đỏ bừng mặt hoặc đỏ bừng mặt, ảo giác, co thắt cơ (đặc biệt là cổ và lưng), bồn chồn, khó thở, bước đi loạng choạng, cử động đầu và mặt giống như giật thót, run và run tay, và mất ngủ.

Liều lượng (thường kết hợp với codein hoặc các NSAIDs khác)

*: Đây là liều khuyến cáo theo MIMs. Tuy nhiên, để chính xác nhất nên dùng liều theo hướng dẫn sử dụng trên bao bì hoặc tờ hướng dẫn sử dụng thuốc.

Tương tác thuốc

1. Tác dụng an thần tăng cường với thuốc giải lo âu, thuốc ngủ, thuốc phiện, thuốc an thần và các thuốc ức chế thần kinh khác.
2. Sự hấp thu bị cản trở với thuốc kháng acid, thuốc chống parkinson và lithium.
3. Có thể phóng đại tác dụng hạ huyết áp của thuốc hạ huyết áp, đặc biệt là thuốc chẹn thụ thể α-adrenore.
4. Tăng tác dụng phụ của antimuscarinics.
5. Phản đối hành động của amphetamine, levodopa, clonidine, guanethidine và epinephrine.
6. Làm giảm phản ứng với thuốc hạ đường huyết.
7. Hấp thu bị chậm lại bởi thức ăn.
8. Tăng cường tác dụng an thần với rượu.

Phụ nữ có thai và cho con bú

Phân loại thai kỳ: loại C

Có một số dữ liệu hạn chế về việc sử dụng alimemazine tartrate ở phụ nữ có thai, nhưng nó đã được sử dụng rộng rãi trong nhiều năm mà không có hậu quả rõ ràng.

Một số phenothiazin đã cho thấy bằng chứng về tác dụng có hại trên động vật.

Alimemazine, giống như các loại thuốc khác, nên tránh dùng trong thai kỳ trừ khi bác sĩ cho là cần thiết. Thuốc an thần kinh đôi khi có thể kéo dài thời gian chuyển dạ và tại thời điểm đó nên ngừng chuyển dạ cho đến khi cổ tử cung giãn ra 3 - 4 cm.

Các tác dụng phụ có thể xảy ra đối với trẻ sơ sinh bao gồm hôn mê hoặc khả năng hưng phấn nghịch lý, run và điểm Apgar thấp.

Phụ nữ cho con bú

Phenothiazin có thể được bài tiết qua sữa mẹ. Nên ngừng cho con bú trong thời gian điều trị bằng alimemazine tartrate.

Nguồn tham khảo

https://go.drugbank.com/drugs/DB01246

https://www.mims.com/malaysia/drug/info/alimemazine?mtype=generic

https://www.medicines.org.uk/emc/product/6649/smpc#PREGNANCY