Tổng quan
Thuốc kháng giáp imidazole. Carbimazole được chuyển hóa thành methimazole, chịu trách nhiệm về hoạt động kháng giáp.
Chỉ định
Để điều trị [cường giáp] và [nhiễm độc giáp]. Nó cũng được sử dụng để chuẩn bị cho bệnh nhân phẫu thuật cắt bỏ tuyến giáp.
Chống chỉ định
Quá mẫn với hoạt chất hoặc với bất kỳ tá dược nào của thuốc.
• Tình trạng huyết học nghiêm trọng, có từ trước.
• Suy gan nặng.
• Bệnh nhân có tiền sử viêm tụy cấp sau khi dùng carbimazole hoặc chất chuyển hóa có hoạt tính của nó là thiamazole.
Dược lực học
Carbimazole là một dẫn xuất carbethoxy của methimazole. Hoạt động kháng giáp của nó là do nó chuyển đổi thành methimazole sau khi hấp thụ. Nó được sử dụng để điều trị cường giáp và nhiễm độc giáp.
Cơ chế tác dụng
Carbimazole là một chất kích thích tuyến giáp làm giảm sự hấp thu và nồng độ iốt vô cơ của tuyến giáp, nó cũng làm giảm sự hình thành của di-iodotyrosine và thyroxine. Sau khi được chuyển đổi thành dạng hoạt động của methimazole, nó ngăn không cho enzyme peroxidase tuyến giáp kết hợp và iốt hóa các gốc tyrosine trên thyroglobulin, do đó làm giảm sản xuất hormone tuyến giáp T3 và T4.
Liều lượng
| Bệnh | Liều lượng cho người lớn | Liều lượng cho trẻ em |
| Cường giáp | Liều ban đầu: 20 - 60mg và nên được điều chỉnh theo chức năng tuyến giáp cho đến khi bệnh nhân suy giáp để giảm nguy cơ điều trị quá mức và dẫn đến suy giáp. Liệu pháp tiếp theo có thể được thực hiện theo một trong hai cách. Chế độ duy trì: Liều cuối cùng thường nằm trong khoảng 5 - 15mg mỗi ngày, có thể dùng một liều duy nhất hàng ngày. Điều trị nên được tiếp tục trong ít nhất sáu, và tối đa 18 tháng. Theo dõi chức năng tuyến giáp nối tiếp được khuyến cáo, cùng với điều chỉnh liều lượng thích hợp để duy trì trạng thái tuyến giáp. Chế độ điều trị thay thế phong bế: Liều dùng được duy trì ở mức ban đầu, tức là 20 - 60mg mỗi ngày và l-thyroxine bổ sung, 50 - 150mcg mỗi ngày, được sử dụng đồng thời, để ngăn ngừa suy giáp. Liệu pháp nên được tiếp tục trong ít nhất sáu tháng, và tối đa mười tám tháng. Khi một liều duy nhất được khuyến cáo dưới 20mg, thì nên dùng Viên nén Carbimazole 5mg. | Liều ban đầu thông thường hàng ngày là 15mg mỗi ngày. |
Tương tác thuốc
Vì carbimazole là một chất đối kháng vitamin K, nên tác dụng của thuốc chống đông máu có thể được tăng cường. Theo dõi bổ sung PT / INR nên được xem xét, đặc biệt là trước khi tiến hành phẫu thuật.
Nồng độ theophylin trong huyết thanh có thể tăng lên và độc tính có thể phát triển nếu bệnh nhân cường giáp được điều trị bằng thuốc kháng giáp mà không giảm liều theophylin.
Dùng đồng thời prednisolone và carbimazole có thể làm tăng độ thanh thải của prednisolone.
Carbimazole có thể ức chế sự chuyển hóa của erythromycin, dẫn đến giảm độ thanh thải của erythromycin.
Nồng độ digitalis huyết thanh có thể tăng lên khi bệnh nhân cường giáp đang điều trị bằng phác đồ glycoside digitalis ổn định trở thành euthyroid; có thể cần giảm liều lượng glycosid digitalis.
Cường giáp có thể gây tăng thanh thải thuốc chẹn beta-adrenergic với tỷ lệ chiết xuất cao. Có thể cần giảm liều thuốc chẹn beta khi bệnh nhân cường giáp trở thành euthyroid.
Phụ nữ có thai và cho con bú
Thai kỳ
Carbimazole đi qua nhau thai nhưng với điều kiện liều của người mẹ nằm trong phạm vi tiêu chuẩn và tình trạng tuyến giáp được theo dõi; không có bằng chứng về bất thường tuyến giáp ở trẻ sơ sinh. Các nghiên cứu đã chỉ ra rằng tỷ lệ mắc dị tật bẩm sinh ở con của những bà mẹ có bệnh cường giáp vẫn chưa được điều trị cao hơn so với những người đã được điều trị bằng carbimazole.
Tuy nhiên, các trường hợp dị tật bẩm sinh đã được quan sát thấy sau khi sử dụng carbimazole hoặc chất chuyển hóa có hoạt tính của nó là methimazole trong thai kỳ.
Không thể loại trừ mối quan hệ nhân quả của những dị tật này, đặc biệt là chứng thiểu sản ống mật và bất sản cutis bẩm sinh (dị tật da đầu bẩm sinh), tiếp xúc với nhau thai với carbimazole và methimazole.
Do đó, việc sử dụng carbimazole ở phụ nữ không mang thai có khả năng sinh đẻ nên dựa trên đánh giá rủi ro / lợi ích của từng cá nhân.
Các trường hợp dị tật bẩm sinh về thận, hộp sọ, tim mạch, khối u, dị dạng đường tiêu hóa, dị dạng rốn và sa tá tràng cũng đã được báo cáo. Vì vậy, carbimazole chỉ nên được sử dụng trong thai kỳ khi propylthiouracil không phù hợp.
Nếu sử dụng carbimazole trong thời kỳ mang thai, liều lượng phải được điều chỉnh bởi tình trạng lâm sàng của bệnh nhân. Liều thấp nhất có thể nên được sử dụng và thường có thể ngừng thuốc này ba hoặc bốn tuần trước khi đủ tháng, để giảm nguy cơ biến chứng sơ sinh.
Không nên sử dụng phác đồ thay thế thuốc trong thời kỳ mang thai vì rất ít thyroxine đi qua nhau thai trong ba tháng cuối.
Cường giáp ở phụ nữ mang thai cần được điều trị đầy đủ để ngăn ngừa các biến chứng nghiêm trọng cho mẹ và thai nhi.
Carbimazole có thể đi qua nhau thai người.
Dựa trên kinh nghiệm của con người từ các nghiên cứu dịch tễ học và báo cáo tự phát, carbimazole bị nghi ngờ gây dị tật bẩm sinh khi dùng trong thời kỳ mang thai, đặc biệt là trong ba tháng đầu của thai kỳ và ở liều cao.
Các dị tật được báo cáo bao gồm bất sản vết cắt bẩm sinh, dị dạng sọ mặt (chứng lệch lỗ hậu môn; rối loạn cấu trúc khuôn mặt), chứng phình đại tràng, chứng teo thực quản, dị tật ống mạc treo ngực và dị tật thông liên thất.
Cho con bú
Carbimazole được bài tiết qua sữa và nếu tiếp tục điều trị trong thời kỳ cho con bú, bệnh nhân không nên tiếp tục cho con bú.
Nguồn tham khảo