Tổng quan

Cetirizine là một chất đối kháng histamine H1 thế hệ thứ hai bằng đường uống. Thuốc được chứng minh là có hiệu quả trong điều trị các triệu chứng dị ứng khác nhau, chẳng hạn như hắt hơi, ho, nghẹt mũi, phát ban và các triệu chứng khác

Cấu trúc hóa học của Cetirizine

Chỉ định

1. Viêm mũi dị ứng theo mùa: Được chỉ định để giảm các triệu chứng liên quan đến viêm mũi dị ứng theo mùa do các chất gây dị ứng như cỏ phấn hương, cỏ và phấn cây ở người lớn và trẻ em từ 2 tuổi trở lên. Các triệu chứng được điều trị hiệu quả bao gồm [hắt hơi], [chảy nước mắt], [ngứa mũi], [ngứa mắt] và đỏ mắt.

1. Viêm mũi dị ứng lâu năm: giảm các triệu chứng liên quan đến viêm mũi dị ứng lâu năm do các chất gây dị ứng bao gồm mạt bụi, lông động vật và nấm mốc ở người lớn và trẻ em từ 6 tháng tuổi trở lên.

1. [Mề đay] mãn tính: Cetirizine được chỉ định để điều trị các biểu hiện ngoài da không biến chứng của bệnh mề đay tự phát mãn tính ở người lớn và trẻ em từ 6 tháng tuổi trở lên. Nó làm giảm rõ rệt sự xuất hiện, mức độ nghiêm trọng và thời gian phát ban và giảm ngứa đáng kể.

Chống chỉ định

Quá mẫn với Certirizine và các thành phần khác trong thuốc.

Dược lực học

Tác dụng chung và hô hấp

Cetirizine, chất chuyển hóa có hoạt tính của hydroxyzine đối kháng thụ thể piperazine H1, giảm thiểu hoặc loại bỏ các triệu chứng của mày đay tự phát mãn tính, viêm mũi dị ứng lâu năm, viêm mũi dị ứng theo mùa, hen suyễn dị ứng, mày đay thực thể và viêm da dị ứng.

Tác dụng đối với mày đay/ chống viêm

Cetirizine có đặc tính chống viêm, có thể đóng vai trò trong việc kiểm soát bệnh hen suyễn. Có bằng chứng cho thấy cetirizine cải thiện các triệu chứng nổi mề đay. Sử dụng đồng thời cetirizine làm giảm thời gian và liều lượng của các công thức chống viêm tại chỗ được sử dụng cho điều trị viêm da dị ứng.

Cơ chế tác dụng

Cetirizine, một chất chuyển hóa của hydroxyzine, là một loại thuốc kháng histamine. Tác dụng chính của nó đạt được thông qua việc ức chế chọn lọc các thụ thể H1 ngoại vi. Hoạt tính kháng histamine của cetirizine đã được thể hiện trên nhiều loại mô hình động vật và con người. Các mô hình động vật in vivo và ex vivo đã cho thấy tác dụng kháng cholinergic và antiserotonergic không đáng kể.

Thời gian bán thải

Thời gian bán thải trong huyết tương là 8,3 giờ.

Độc tính

LD50 qua đường uống (chuột): 365mg/kg; LDLO trong phúc mạc (chuột): 138mg/kg; TDLO đường uống (chuột): 50mg/kg; TDLO đường uống (chuột): 0,1mg/kg

Quá liều

Trong trường hợp quá liều, khuyến cáo điều trị triệu chứng và các biện pháp hỗ trợ chung.

Liều lượng

Tương tác thuốc

Tương tác nghiêm trọng của Cetirizine bao gồm:

1. Isocarboxazid
2. Tranylcypromine

Tương tác vừa phải của Cetirizine bao gồm:

1. Bosutinib
2. Clobazam
3. Crizotinib
4. Declatasvir
5. Eliglustat
6. Hyaluronidase
7. Lomitapide
8. Lurasidone
9. Ombitasvir / paritaprevir / ritonavir
10. Phenelzine
11. Ponatinib
12. Ritonavir
13. Vemurafenib

Tương tác nhẹ của Cetirizine bao gồm:

1. Dyphylline

Phụ nữ có thai và cho con bú

Phân loại thai kỳ: loại B

Ở chuột nhắt, chuột cống và thỏ, cetirizine không gây quái thai ở liều uống lên đến 96, 225 và 135 mg/kg, tương ứng (xấp xỉ 40, 180 và 220 lần so với liều uống hàng ngày tối đa được khuyến cáo ở người lớn). Không có nghiên cứu đầy đủ và có kiểm soát ở phụ nữ có thai. Vì các nghiên cứu trên động vật không phải lúc nào cũng dự đoán được phản ứng của con người, nên chỉ sử dụng cetirizine cho phụ nữ mang thai khi cần thiết.

Sử dụng trong thời kỳ cho con bú

Cetirizine bài tiết qua sữa mẹ. Việc sử dụng cetirizine ở các bà mẹ đang cho con bú không được khuyến khích.

Nguồn tham khảo

https://go.drugbank.com/drugs/DB00341

https://www.pdr.net/drug-summary/Cetirizine-Hydrochloride-Tablets-cetirizine-hydrochloride-2934

https://www.rxlist.com/consumer_cetirizine_zyrtec/drugs-condition.htm 

https://www.drugs.com/dosage/cetirizine.html