Tổng quan

Một đồng phân histamine, nó ức chế cạnh tranh sự gắn kết của histamine với các thụ thể histamine H2. Cimetidine có một loạt các tác dụng dược lý. Nó ức chế tiết axit dạ dày, cũng như sản xuất pepsin và gastrins. Nó cũng ngăn chặn hoạt động của cytochrome P-450 có thể giải thích các đề xuất sử dụng trong liệu pháp bổ trợ tân sinh.

Cấu trúc hóa học của Cimetidine

Chỉ định

Cimetidine được chỉ định để giảm tiết axit dạ dày và để điều trị các trạng thái bệnh sau: [loét tá tràng], [loét dạ dày không ác tính], [bệnh trào ngược dạ dày thực quản] và tăng tiết bệnh lý liên quan đến [Hội chứng Zollinger-Ellison], [chứng loạn sản toàn thân] và [đa u tuyến nội tiết]. Nó là được chỉ định để dự phòng tái phát loét dạ dày hoặc tá tràng, như một liệu pháp bổ trợ trong việc kiểm soát [bệnh xơ nang] ở trẻ em, và để điều trị các [tổn thương do NSAID] gây ra và các triệu chứng tiêu hóa.

Chống chỉ định

[Quá mẫn] với cimetidine hoặc bất kỳ thành phần nào của công thức

Không tự ý sử dụng thuốc nếu gặp khó khăn hoặc đau khi nuốt thức ăn, nôn ra máu, phân có máu hoặc đen, dị ứng với cimetidine hoặc các chất làm giảm axit khác. Không sử dụng với các chất khử axit khác.

Tác dụng phụ

Tần suất từ 1 đến 10%:

1. Hệ thần kinh trung ương: Nhức đầu (2% đến 4%), chóng mặt (1%), buồn ngủ (1%)
2. Nội tiết & chuyển hóa: Gynecomastia (≤4%)
3. Tiêu hóa: Tiêu chảy (1%)

Tần suất không xác định:

1. Thận: Tăng creatinin huyết thanh

Sau khi đưa ra thị trường: Kích động, mất bạch cầu hạt, rụng tóc, sốc phản vệ, lo lắng, thiếu máu bất sản, đau khớp, lú lẫn, giảm số lượng bạch cầu, trầm cảm, mất phương hướng, sốt, ảo giác, thiếu máu tán huyết (dựa trên miễn dịch), xơ gan, viêm mạch quá mẫn , phản ứng quá mẫn, hạ huyết áp, liệt dương, tăng transaminase huyết thanh, viêm thận kẽ, đau cơ, viêm tụy, giảm tiểu cầu, viêm đa cơ, rối loạn tâm thần, bí tiểu, giảm tiểu cầu.

Dược lực học

Cimetidine là một chất đối kháng thụ thể histamine H2. Nó làm giảm tiết axit dạ dày cơ bản và về đêm và giảm thể tích dạ dày, nồng độ axit và lượng axit dạ dày tiết ra để đáp ứng với các kích thích bao gồm thức ăn, caffeine, insulin, betazole hoặc pentagastrin. Nó được sử dụng để điều trị các rối loạn tiêu hóa như loét dạ dày hoặc tá tràng, bệnh trào ngược dạ dày thực quản và các bệnh lý tăng tiết. Cimetidin ức chế nhiều isoenzyme của hệ thống enzym CYP450 ở gan. Các hành động khác của Cimetidine bao gồm sự gia tăng hệ vi khuẩn trong dạ dày như các sinh vật khử nitrat.

Cơ chế tác dụng

Cimetidine liên kết với thụ thể H2 nằm trên màng đáy của tế bào thành dạ dày, ngăn chặn tác dụng của histamine. Sự ức chế cạnh tranh này dẫn đến giảm tiết axit dạ dày và giảm thể tích và độ chua của dạ dày.

Thời gian bán thải

Thời gian bán thải của Cimetidine được ước tính là khoảng 2 giờ.

Độc tính

Trong trường hợp hiếm gặp xảy ra quá liều cimetidin, điều quan trọng là phải duy trì đường thở và tình trạng tim mạch.

Liều lượng

Tương tác thuốc

Cimetidine có tương tác với nhiều loại thuốc khác nhau. Cần tra cứu kĩ trước khi kết hợp thuốc.

Phụ nữ có thai và cho con bú

Phân loại thai kỳ: loại B

Cimetidine đi qua nhau thai. Thuốc đối kháng histamine H2 đã được đánh giá để điều trị bệnh trào ngược dạ dày thực quản (GERD), cũng như loét dạ dày và tá tràng trong thời kỳ mang thai. Thuốc đối kháng histamine H2 có thể được sử dụng để điều trị dự phòng khi hút thai trước khi sinh mổ.

Nguồn tham khảo

https://go.drugbank.com/drugs/DB00501

https://www.drugs.com/ppa/cimetidine.html