Tổng quan

Chất đối kháng histamine H1 được sử dụng trong các phản ứng dị ứng, sốt cỏ khô, viêm mũi, nổi [mề đay] và hen suyễn. Đây là một trong những loại thuốc kháng histamin cổ điển được sử dụng rộng rãi nhất, thường ít gây buồn ngủ và an thần hơn promethazine.

Cấu trúc hóa học của Clorpheniramin

Chỉ định

Để điều trị [viêm mũi], nổi [mề đay], [dị ứng], cảm lạnh thông thường, [hen suyễn] và [sốt cỏ khô] ([viêm mũi dị ứng]).

Cụ thể hơn, Clorpheniramin được sử dụng trong: [Viêm da tiếp xúc] do dị ứng, Viêm mũi dị ứng, [Ho], [dị ứng], [Phù mạch], [Bệnh suyễn], [Hen phế quản], [Viêm phế quản], [Cảm lạnh] thông thường, [Tắc nghẽn kết mạc], [Viêm kết mạc], [Viêm kết mạc dị ứng], [Ho khan], [Cúm], [Sốt], [Đau đầu] do dị ứng, [Ngứa]mũi-cổ họng, [Đau nửa đầu], [Nghẹt mũi], [Phát ban], [Tắc nghẽn xoang], [Viêm xoang], [Hắt xì], [Nhiễm trùng đường hô hấp trên], [Mày đay], [Viêm mũi vận mạch], [Ban xuất huyết dị ứng]

Chống chỉ định

1. [Quá mẫn] với chlorpheniramin maleat hoặc bất kỳ thành phần nào của công thức
2. Bệnh [tăng nhãn áp góc hẹp]
3. [Tắc nghẽn cổ bàng quang]
4. [Phì đại tuyến tiền liệt] có triệu chứng
5. Trong các [cơn hen cấp] tính
6. [Loét dạ dày tá tràng], [tắc nghẽn tá tràng]
7. Tránh dùng cho [trẻ sinh non] và đủ tháng do có thể liên quan đến [SIDS].

Dược lực học

Trong các phản ứng dị ứng, chất gây dị ứng tương tác và liên kết chéo với các kháng thể IgE bề mặt trên các tế bào mast và basophils. Khi phức hợp tế bào mast-kháng thể-kháng nguyên được hình thành, một loạt các sự kiện phức tạp xảy ra cuối cùng dẫn đến sự phân hủy tế bào và giải phóng histamine (và các chất trung gian hóa học khác) từ tế bào mast hoặc basophil.

Sau khi được giải phóng, histamine có thể phản ứng với các mô cục bộ hoặc lan rộng thông qua các thụ thể histamine. Histamine, hoạt động trên thụ thể H1, gây ra chứng ngứa, giãn mạch, hạ huyết áp, đỏ bừng, nhức đầu, nhịp tim nhanh và co thắt phế quản. Histamine cũng làm tăng tính thấm thành mạch và giảm đau.

Chlorpheniramin, là một chất đối kháng histamine H1 (hay nói đúng hơn, một chất chủ vận ngược histamine) thuộc nhóm alkylamine. Nó cạnh tranh với histamine cho các vị trí thụ thể H1 bình thường trên các tế bào tác động của đường tiêu hóa, mạch máu và đường hô hấp. Giảm tạm thời hắt hơi, chảy nước mắt và ngứa mắt, chảy nước mũi và các dị ứng đường hô hấp trên khác.

Cơ chế tác dụng

Chlorpheniramin liên kết với thụ thể histamine H1. Điều này ngăn chặn hoạt động của histamine nội sinh, sau đó dẫn đến giảm tạm thời các triệu chứng tiêu cực do histamine mang lại.

Thời gian bán thải

Từ 21-27 giờ.

Tác dụng phụ

Một số tác dụng phụ có thể xảy ra khi sử dụng thuốc có thành phần Clorpheniramin hydrat bao gồm:

1. Buồn ngủ
2. Chóng mặt
3. Mờ mắt
4. Khô miệng / mũi / họng
5. Buồn nôn
6. Đau bụng
7. Táo bón
8. Vấn đề với trí nhớ hoặc sự tập trung
9. Lo lắng, hoặc bồn chồn 
10. Dễ bị kích thích (đặc biệt là ở trẻ em).

Quá liều

Dùng quá liều có thể gây buồn nôn, nôn và đau bụng.

Liều lượng (thường kết hợp với codein hoặc các NSAIDs khác)

Tương tác thuốc

Các tương tác nghiêm trọng của chlorpheniramin, bao gồm:

1. Eluxadoline
2. Idelalisib
3. Isocarboxazid
4. Ivacaftor
5. Natri oxybate
6. Tranylcypromine

Chlorpheniramine có tương tác vừa phải với ít nhất 201 loại thuốc khác nhau.

Các tương tác thuốc nhẹ của chlorpheniramin, bao gồm:

1. Ashwagandha
2. Brimonidine
3. Bạch đàn
4. Cây tầm ma
5. Hiền nhân
6. Nhân sâm siberia

Phụ nữ có thai và cho con bú

Việc sử dụng chlorpheniramin ở người mẹ nói chung không làm tăng nguy cơ dị tật bẩm sinh.

Thuốc kháng histamine có thể được dùng để điều trị viêm mũi, nổi mề đay, mẩn ngứa có phát ban ở phụ nữ có thai. Mặc dù thuốc kháng histamine thế hệ thứ hai có thể được ưu tiên hơn, nhưng có thể dùng chlorpheniramin khi cần dùng thuốc kháng histamine thế hệ thứ nhất trong thai kỳ. Liều hiệu quả thấp nhất nên được sử dụng.

Nguồn tham khảo

https://go.drugbank.com/drugs/DB01114

https://www.drugs.com/ppa/chlorpheniramine.html

https://www.rxlist.com/consumer_chlorpheniramine_chlortrimeton/drugs-condition.htm