Sản phẩm

Bảng giá

Tin ngành dược

Về chúng tôi

EN

Kháng sinh nhóm Beta-lactam

03:29 31/03/2021

Kháng sinh nhóm Beta-lactam

KHÁNG SINH NHÓM BETA-LACTAM LÀ GÌ?


Kháng sinh nhóm beta-lactam là một trong những loại thuốc kê đơn phổ biến nhất thế giới. Sự xuất hiện của chúng vào thế kỉ XX là một cột mốc quan trọng trong lịch sử y học thế giới, đánh dấu bước chuyển mình trong việc điều trị bệnh nhiễm khuẩn.


Cấu trúc vòng beta-lactam với vòng 3-C và 1-N mang hoạt tính kháng khuẩn cao. Đây là cấu trúc đặc trưng của các Beta-lactam.


PHÂN LOẠI KHÁNG SINH TRONG NHÓM?


Dựa trên tính chất sinh hóa và cấu trúc hóa học, các beta-lactam thuộc 5 phân nhóm chính:



  1. Penicillins: Các kháng sinh này (hầu hết đều kết thúc bằng hậu tố -cillin) chứa nhân của vòng 6-animopenicillanic acid (lactam cộng với thiazolidine) và các chuỗi vòng khác. Nhóm này bao gồm các penicilin tự nhiên, các chất kháng beta-lactamase, aminopenicilin, cacboxypenicilin và ureidopenicilin.


  1. Cephalosporin: Chúng chứa nhân axit 7-aminocephalosporanic và chuỗi bên chứa vòng 3,6-dihydro-2 H-1,3- thiazan. Cephalosporin theo truyền thống được chia thành năm nhóm hoặc thế hệ.


  1. Carbapenems: Cấu trúc xác định của chúng là một carbapenemkết hợp với vòng beta-lactam giúp bảo vệ chống lại hầu hết các beta-lactamase.


  1. Monobactam: Vòng beta-lactam đứng một mình và không hợp nhất với một vòng khác.


  1. Chất ức chế beta-lactamase: Chúng hoạt động chủ yếu bằng cách bất hoạt serine beta-lactamase, là những enzym thủy phân và bất hoạt vòng beta-lactam (đặc biệt là ở vi khuẩn gram âm). Những tác nhân này bao gồm các chất ức chế beta-lactamase thế hệ đầu tiên (axit clavulanic, sulbactam và tazobactam) và avibactam và vaborbactam mới hơn có hoạt tính chống lại carbapenemase như Klebsiella pneumoniae carbapenemase (KPC).


DANH SÁCH KHÁNG SINH THUỘC PHÂN NHÓM



CƠ CHẾ TÁC DỤNG


Các beta-lactam ức chế sự hình thành vách tế bào, cụ thể ở đây:

  1. Vòng 4 cạnh của kháng sinh beta-lactam tạo cho các hợp chất này hình dạng không gian ba chiều bắt chước đầu tận cùng của peptide D-Ala-D-Ala, đóng vai trò là chất nền tự nhiên cho hoạt động của men transpeptidase trong quá trình tổng hợp thành tế bào.
  2. Các thuốc này liên kết chặt chẽ với vị trí hoạt động của men transpeptidase và ức chế bước cuối cùng trong quá trình tổng hợp peptidoglycan bằng cách acyl hóa transpeptidase liên quan đến các peptid liên kết chéo để tạo thành peptidoglycan.


Các mục tiêu cho hoạt động của kháng sinh beta-lactam được gọi là protein liên kết với penicilin (PBP). Đến lượt nó, sự liên kết này làm gián đoạn quá trình transpeptidation đầu cuối và làm mất khả năng tồn tại và ly giải, cũng thông qua các quá trình tự phân trong tế bào vi khuẩn.


CHỈ ĐỊNH CỦA BETA-LACTAM


Penicillin


Penicillin tự nhiên (penicillin G (IV), penicillin V (PO)) được sử dụng để điều trị các bệnh nhiễm trùng gram dương và gram âm chọn lọc:

  1. [Viêm phổi và viêm màng não do Streptococcus] nhạy cảm với penicilin
  2. [Viêm họng do liên cầu]
  3. [Viêm nội tâm mạc]
  4. [Nhiễm trùng da và mô mềm]
  5. [Nhiễm trùng Neisseria meningitides]
  6. [Giang mai]


Các tác nhân kháng beta-lactamase


Các tác nhân này (oxacillin (IV), nafcillin (IV), dicloxacillin (PO)) có hoạt tính chống lại các vi sinh vật gram dương. Mặc dù đã xảy ra tình trạng kháng thuốc trên diện rộng với các tụ cầu, nhưng chúng vẫn là kháng sinh được lựa chọn trong việc kiểm soát tụ cầu nhạy cảm với methicillin (MSSA):

  1. [Nhiễm trùng da và mô mềm (MSSA)]
  2. [Nhiễm trùng nghiêm trọng do MSSA]


Aminopenicillin


Những kháng sinh này có hoạt tính chống lại vi khuẩn gram dương và gram âm (ví dụ, nhiều sinh vật kỵ khí thuộc họ Enterobacteriaceae). Chúng thường được sử dụng cùng với các chất ức chế beta-lactamase.


Amoxicillin (PO), ampicillin (PO / IV):

  1. [Nhiễm trùng đường hô hấp trên] ([viêm xoang], [viêm họng], [viêm tai giữa])
  2. [Nhiễm trùng Enterococcus faecalis]
  3. [Nhiễm khuẩn Listeria]
  4. Aminopenicillin / chất ức chế beta-lactamase: amoxicillin / clavulanate (PO), ampicillin-sulbactam (IV)
  5. [Nhiễm trùng trong ổ bụng]


Carboxypenicillin và ureidopenicillin


Ticarcillin (carboxypenicillin) và piperacillin (ureidopenicillin) có hoạt tính chống lại trực khuẩn gram âm kháng aminopenicillin (Pseudomonas aeruginosa). Chúng thường được kết hợp với các chất ức chế beta-lactamase.


Cephalosporin


Cephalosporin thế hệ đầu tiên

Cefazolin (IV), cephalexin (PO), cefadroxil (PO)

  1. [Nhiễm trùng da và mô mềm]
  2. [Nhiễm trùng nghiêm trọng do MSSA]
  3. [Dự phòng trước phẫu thuật]


Cephalosporin thế hệ thứ hai

Cefuroxime (IV / PO), cefoxitin (IV), cefotetan (IV), cefaclor (PO) cefprozil (PO)

  1. [Nhiễm trùng đường hô hấp trên] ([viêm xoang], [viêm tai giữa])
  2. Cefoxitin, cefotetan-[nhiễm trùng phụ khoa]
  3. [Dự phòng trước phẫu thuật]


Cephalosporin thế hệ thứ ba

Cefotaxime (IV), ceftriaxone (IV), cefpodoxime (PO), cefixime (PO), cefdinir (PO), cefditoren (PO), ceftibuten (PO)

  1. [Viêm phổi cộng đồng], [viêm màng não]
  2. [Nhiễm trùng đường tiết niệu]
  3. [Viêm nội tâm mạc do liên cầu]
  4. Bệnh da liễu
  5. Bệnh [Lyme] nặng


Cephalosporin Anti-pseudomonal 

Ceftazidime (IV), ceftazidime / avibactam (IV), cefepime (IV) [Thế hệ thứ tư], ceftolozone / tazobactam (IV) [cũng được mô tả là "thế hệ thứ năm"]

  1. [Nhiễm trùng bệnh viện]-[viêm phổi]
  2. [Viêm màng não]
  3. [Nhiễm trùng trong ổ bụng có biến chứng] (cIAI) [ceftazolone cộng với chất ức chế beta-lactamase]
  4. [Nhiễm trùng đường tiết niệu có biến chứng] (cUTI) [ceftazolone cộng với chất ức chế beta-lactamase]


Các cephalosporin kháng Tụ cầu vàng kháng Methicillin (MRSA)

Ceftaroline (IV), ceftobiprole (IV) [Cũng được mô tả là "thế hệ thứ năm"]

  1. [Viêm phổi]
  2. [Viêm phổi mắc phải] tại bệnh viện (không bao gồm [viêm phổi do thở máy])
  3. [Nhiễm trùng da] và mô mềm


Carbapenems

Imipenem / cilastatin (IV), meropenem (IV), doripenem (IV):

  1. [Nhiễm trùng bệnh viện]-viêm phổi, [nhiễm trùng trong ổ bụng], [nhiễm trùng đường tiết niệu]
  2. [Viêm màng não] (đặc biệt là meropenem)


Ertapenem (IV):

  1. [Nhiễm trùng cộng đồng mắc phải]
  2. [Nhiễm trùng bệnh viện]


Monobactam

Aztreonam (IV)

Nó chỉ có hiệu quả chống lại các sinh vật gram âm hiếu khí nhưng không có hoạt tính chống lại vi khuẩn gram dương hoặc vi khuẩn kỵ khí.

  1. [Nhiễm trùng bệnh viện], ví dụ, [viêm phổi]
  2. [Nhiễm trùng đường tiết niệu]


CHỐNG CHỈ ĐỊNH CỦA CÁC BETA-LACTAM


Penicillin được chống chỉ định ở những bệnh nhân có phản ứng phản vệ trước đó hoặc phản ứng da nghiêm trọng, ví dụ, hội chứng Stevens-Johnson và hoại tử biểu bì nhiễm độc


Nguồn tham khảo

https://ringbio.com/es/node/183

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK545311/

Xuân Duyên

Tin liên quan