KHÁNG SINH NHÓM MACROLID LÀ GÌ?

Các macrolid là kháng sinh kìm khuẩn có phổ hoạt tính rộng chống lại nhiều vi khuẩn gram dương. Các macrolid hiện có được dung nạp tốt, có thể uống được và được sử dụng rộng rãi để điều trị các bệnh nhiễm trùng nhẹ đến trung bình. Một số loại kháng sinh macrolide có liên quan đến tổn thương gan.

DANH SÁCH KHÁNG SINH THUỘC NHÓM MACROLID

CƠ CHẾ TÁC DỤNG

Kháng khuẩn

Macrolid là chất ức chế tổng hợp protein. Cơ chế hoạt động của macrolide là ức chế sinh tổng hợp protein của vi khuẩn, và chúng được cho là làm điều này bằng cách ngăn chặn peptidyltransferase thêm peptide đang phát triển gắn với tRNA thành axit amin tiếp theo (tương tự như chloramphenicol) cũng như ức chế quá trình dịch mã ở ribosom của vi khuẩn. Một cơ chế tiềm năng khác là sự phân ly sớm peptidyl-tRNA khỏi ribosome.

Các kháng sinh macrolid làm như vậy bằng cách liên kết thuận nghịch với vị trí P trên tiểu đơn vị 50S của ribosome vi khuẩn. Hành động này được coi là kìm khuẩn. Macrolide tập trung tích cực trong bạch cầu, và do đó được vận chuyển vào vị trí nhiễm trùng.

Điều hòa miễn dịch

Viêm tiểu phế quản lan tỏa

Các kháng sinh macrolide erythromycin, clarithromycin và roxithromycin đã được chứng minh là một phương pháp điều trị lâu dài hiệu quả đối với [bệnh phổi lan tỏa vô căn], phổ biến ở châu Á (DPB). 

Với liệu pháp macrolide trong DPB, giảm đáng kể tình trạng viêm và tổn thương tiểu phế quản thông qua việc ức chế không chỉ tăng sinh bạch cầu hạt trung tính mà còn cả hoạt động của tế bào lympho và các chất tiết tắc nghẽn trong đường thở. Tuy nhiên, tác dụng chống vi trùng và kháng sinh của macrolide không được cho là có liên quan đến tác dụng có lợi của chúng đối với việc điều trị DPB. [Điều này là hiển nhiên, vì liều lượng điều trị quá thấp để chống lại nhiễm trùng, và trong các trường hợp DPB có sự xuất hiện của vi khuẩn kháng macrolide Pseudomonas aeruginosa, liệu pháp macrolide vẫn tạo ra kết quả chống viêm đáng kể.

CHỈ ĐỊNH CỦA MACROLID

Macrolid hoạt động chống lại:

1. Cầu khuẩn gram dương hiếu khí và kỵ khí, ngoại trừ hầu hết các loại cầu khuẩn ruột, nhiều chủng Staphylococcus aureus (đặc biệt là các chủng kháng methicillin), và một số chủng Streptococcus pneumoniae và S. pyogenes
2. Mycoplasma pneumoniae
3. Chlamydia trachomatis
4. Chlamydophila pneumoniae
5. Loài Legionella
6. Corynebacterium diphtheriae
7. Các loài Campylobacter
8. Treponema pallidum
9. Propionibacterium acnes
10. Borrelia burgdorferi
11. Bacteroides fragilis đề kháng. Clarithromycin và azithromycin đã tăng cường hoạt động chống lại Haemophilus influenzae và hoạt động chống lại phức hợp Mycobacterium avium.

Macrolid đã được coi là thuốc được lựa chọn cho nhiễm trùng liên cầu và phế cầu nhóm A khi không thể sử dụng penicillin. Tuy nhiên, phế cầu bị giảm độ nhạy với penicilin thường đề kháng với macrolid, và trong một số cộng đồng, có tới 20% S. pyogenes kháng macrolid.

Bởi vì chúng có hoạt tính chống lại các tác nhân gây bệnh đường hô hấp không điển hình, chúng thường được sử dụng theo kinh nghiệm cho các [bệnh nhiễm trùng đường hô hấp dưới], nhưng một loại thuốc khác thường cần thiết để điều trị các phế cầu kháng macrolide. Macrolide có các ứng dụng lâm sàng khác. Macrolid không được sử dụng để điều trị viêm màng não.

Fidaxomicin có hoạt tính tối thiểu hoặc không chống lại vi khuẩn gram âm nhưng diệt khuẩn chống lại Clostridioides difficile (trước đây là Clostridium difficile).

CHỐNG CHỈ ĐỊNH CỦA CÁC MACROLID

Macrolid được chống chỉ định ở những bệnh nhân đã có phản ứng dị ứng với chúng.

Chống chỉ định dùng đồng thời macrolid với astemizole, cisaprid, pimozide, hoặc terfenadine vì rối loạn nhịp tim có khả năng gây tử vong (ví dụ, kéo dài QT, nhịp nhanh thất, rung thất, xoắn đỉnh) có thể xảy ra khi dùng clarithromycin hoặc erythromycin với những thuốc này. Tác dụng này rất có thể là do sự ức chế chuyển hóa của các thuốc này bởi erythromycin và clarithromycin.

Nguồn tham khảo

https://www.merckmanuals.com/professional/infectious-diseases/bacteria-and-antibacterial-drugs/macrolides