Quinolon là gì?

Quinolon là một nhóm kháng sinh phổ rộng diệt hoặc ức chế sự phát triển của vi khuẩn.

Có năm nhóm quinolon khác nhau. Ngoài ra, một nhóm kháng sinh khác, được gọi là fluoroquinolon, có nguồn gốc từ quinolon bằng cách sửa đổi cấu trúc của chúng với flo. Quinolon và fluoroquinolon có nhiều điểm chung, nhưng cũng có một số khác biệt như phổ kháng khuẩn. Một số người sử dụng các từ quinolon và fluoroquinolon thay thế cho nhau.

Quinolon và fluoroquinolon ảnh hưởng bất lợi đến chức năng của hai enzym được sản xuất bởi vi khuẩn, topoisomerase IV và DNA gyrase, do đó, chúng không còn có thể sửa chữa DNA.

Quinolon được sử dụng để làm gì?

FDA đã khuyến cáo rằng Quinolon không phù hợp điều trị các bệnh thông thường như viêm xoang, viêm phế quản và nhiễm trùng đường tiết niệu không biến chứng. Chỉ nên xem xét khi việc điều trị bằng kháng sinh khác, ít độc hơn, đã thất bại.

Quinolon và fluoroquinolon cũng có thể được sử dụng để điều trị các bệnh nhiễm trùng bất thường như [bệnh than] hoặc bệnh [dịch hạch]. Các bác sĩ cũng có thể quyết định sử dụng chúng cho các loại nhiễm trùng khác khi các lựa chọn điều trị thay thế khác đã thất bại hoặc không thể sử dụng được.

Có rất ít tình huống trong thực tế nói chung mà quinolon được coi là điều trị đầu tay. Ciprofloxacin có thể được xem xét để điều trị bệnh nhân bị [viêm bể thận], [tiêu chảy do du lịch], [bệnh lậu] (nếu nhạy cảm) và các trường hợp nghiêm trọng của [salmonella]. Norfloxacin có thể được coi là lựa chọn hàng đầu (sau trimethoprim hoặc nitrofurantoin) đối với [nhiễm trùng tiểu tái phát] hoặc cho những người không đáp ứng với điều trị kháng sinh đầu tiên đối với nhiễm trùng tiểu. Quinolon không được dùng cho phụ nữ có thai.

Tác dụng phụ?

Các tác dụng phụ được báo cáo phổ biến nhất bao gồm tiêu chảy, buồn nôn, kiểm tra chức năng gan bất thường, nôn mửa và phát ban.

Quinolon và fluoroquinolon cũng có thể gây lo lắng, mất ngủ, phản ứng loạn thần, đau dây thần kinh hoặc mất cảm giác ở tứ chi, bất thường về điện tâm đồ (ECG), tăng nhạy cảm với ánh sáng và các tác dụng khác.

Ở những người bị bệnh nhược cơ, chúng có thể làm trầm trọng thêm tình trạng yếu cơ và có thể gây ra cơn động kinh hoặc làm tăng nguy cơ bị động kinh.

Ở những người mắc bệnh tiểu đường, quinolon và fluoroquinolon có thể ảnh hưởng đến mức đường huyết.

Quinolon và fluoroquinolon làm tăng độ nhạy cảm của da với ánh nắng mặt trời và có thể gây ra phản ứng nhạy cảm với ánh sáng mặt trời và cháy nắng nghiêm trọng trên các vùng da tiếp xúc.

Quinolon và fluoroquinolon không thích hợp cho những người bị bệnh nhược cơ, rối loạn nhịp tim nhất định hoặc trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi (trừ khi nhiễm trùng không thể điều trị bằng kháng sinh khác).

Sự khác biệt giữa các quinolon là gì?

Quinolones và fluoroquinolones khác nhau về hoạt tính của chúng đối với hai loại enzym do vi khuẩn tạo ra, topoisomerase IV và DNA gyrase. Những chất hoạt động mạnh hơn chống lại topoisomerase IV có nhiều tác dụng hơn đối với vi khuẩn gram dương. Những chất hoạt động chống lại DNA gyrase, hoạt động hơn chống lại vi khuẩn gram âm. Các fluoroquinolon mới hơn có xu hướng nhắm mục tiêu 2 enzym này như nhau.

Quinolones và fluoroquinolones cũng khác nhau về cách chúng được hấp thụ, chuyển hóa và bài tiết trong cơ thể.

Danh mục các Quinolon và Fluoroquinolon phổ biến

Tương tác thuốc của Quinolone

1. Các thuốc kháng acid có chứa nhôm và magiê ức chế chuyển hóa các thuốc quinolon. 
2. Norfloxacin và ofloxacin không được chuyển hóa nhiều và không ức chế chuyển hóa thuốc; ciprofloxacin và enoxacin làm giảm độ thanh thải theophylin ở người bình thường tương ứng dưới 50% và hơn 50%.
3. Ciprofloxacin ức chế sự chuyển hóa của caffeine, theophylline và antipyrine.
4. Tương tác dược lực học đã được chứng minh trong ống nghiệm giữa quinolon và thuốc chống viêm không steroid (NSAIDS) hoặc theophylline. Tất cả các loại thuốc này ức chế sự gắn kết của axit gamma-amino-butyric đánh dấu vô tuyến vào màng tiếp hợp của chuột và sự kết hợp của quinolon với NSAIDS hoặc theophylline có tác dụng hiệp đồng.

Nguồn tham khảo

1. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3053579/#:~:text=Drug%20interactions%20with%20the%20quinolones%20are%20of%20two%20types%3A%20pharmacokinetic,of%20other%20drugs%20by%20quinolones.
2. https://www.drugs.com/drug-class/quinolones.html